Drotaverin

identifikation

navn Drotaverin Tiltrædelsesnummer DB06751 beskrivelse

Drotaverin er et antispasmodisk lægemiddel, der virker ved at hæmme phosphodiesterase-4 (PDE4).5 Det er et derivat, der er strukturelt relateret til papaverin, selvom det viser mere potente antispasmodiske aktiviteter end papaverin. Drotaverin er blevet anvendt til symptomatisk behandling af forskellige spastiske tilstande, såsom gastrointestinale sygdomme, galde dyskinesi og vasomotoriske sygdomme forbundet med glatte muskelspasmer.1 Det er også blevet undersøgt i dysmenorrhea, abort, 3 og forøgelse af arbejdskraft.4 for nylig fik drotaverin opmærksomhed i behandlingen af godartet prostatahyperplasi, parainfluensa og aviærfluensa-vira.5

Drotaverin er ikke godkendt af FDA, Det Europæiske Lægemiddelagentur eller Health Canada. Det er godkendt til brug i Thailand som orale tabletter eller intramuskulære injektioner.9

Type små Molekylgrupper godkendt, Undersøgelsesstruktur

3D

Hent

lignende strukturer

struktur for Drotaverin (DB06751)

×

Luk

vægt gennemsnit: 397.5072
Monoisotopic: 397.225308485 kemisk formel C24H31NO4 Synonymer

• Drotaverin
• Drotaverina
• Drotaverin
• Drotaverinum

farmakologi

indikation

Drotaverin bruges til at lindre gastrointestinale og genitourinære glatte muskelspasmer, såsom cholecystitis og galdeblæreforstyrrelser.9

associerede tilstande

• mavesmerter forårsaget af galdesten
• mavesmerter forårsaget af nyresten
• muskelspasmer
• spastisk smerte forårsaget af blærebetændelse
• spastisk smerte forårsaget af blærebetændelse
• spastisk smerte forårsaget af Kabelformet nefritis
• spastisk smerte forårsaget af galdeblæreforstyrrelser
• spastisk smerte forårsaget af fysisk undersøgelse
• spastisk smerte forårsaget af Cholecysitis
• spastisk smerte i mave-tarmkanalen

kontraindikationer & advarsler om sort boks

farmakodynamik

Drotaverine er et e-spasmolytisk middel med en afslappende virkning på glatte muskler. Det virker til at lindre viscerale spasmer og forbedre cervikal dilatation. In vitro medierede drotaverin cytostatiske virkninger på flere humane tumorcellelinjer og ikke-malign musefibroblaster.5 drotaverin kan have mindre allosteriske calciumkanalblokerende egenskaber: in vitro opfører drotaverin sig som spændingsafhængige L-type calciumkanalblokkere.

virkningsmekanisme

Drotaverin er en selektiv inhibitor af phosphodiesterase 4 (PDE4), som er ansvarlig for nedbrydningen af cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP). Hæmning af PDE4 fører til forhøjede niveauer af cAMP, hvilket fører til glat muskelafslapning. Nyere forskning viste, at lave niveauer af cAMP har været forbundet med hjernetumorigenese, hvilket førte til undersøgelse af PDE4-hæmmere som potentielle kræftmidler.5

Absorption

Drotaverin absorberes ikke fuldstændigt efter oral administration, og dets biotilgængelighed er meget variabel. Efter oral administration af en enkelt dosis på 80 mg lå den absolutte biotilgængelighed mellem 24,5 og 91% med et gennemsnit på 58,2 g 18,2%. Den gennemsnitlige Cmaks var 292 g 88 ng / mL. Gennemsnitlig AUC var 3251 liter 950 ng * h/mL. Den gennemsnitlige Tmaks var 1,9 liter 0,54 timer.1

fordelingsvolumen

efter oral administration af en enkelt dosis på 80 mg var det gennemsnitlige fordelingsvolumen 193 G 48 L. Efter en intravenøs dosis på 80 mg var det gennemsnitlige fordelingsvolumen 195 g 48 g, 1

proteinbinding

der foreligger ingen oplysninger.

metabolisme

Drotaverin rapporteres at gennemgå omfattende levermetabolisme, som er dens vigtigste eliminationsvej. Det kan også gennemgå galdeudskillelse for at danne konjugerede metabolitter.1 foreslåede metaboliske veje og metabolitter er baseret på begrænsede dyreforsøg: hos rotter er de vigtigste identificerede metabolitter af drotaverin 4′-desethyl-drotaverin, 6-desethyl-drotaverin, drotaveraldin og 4′-desethyl-drotaveraldin, som alle glukuronideres i galden. 4 ‘ – desethyl-drotaveraldin var den mest fremherskende metabolit, der blev elimineret i galden.6

Hold markøren over produkter nedenfor for at se reaktionspartnere

• Drotaverin
  • 4 ‘- desethyl-drotaverin
    • 4 ‘- desethyl-drotaveraldin
  • Drotaveraldin
    • 4 ‘ – desethyl-drotaveraldin
  • 6-desethyl-drotaverin

eliminationsvej

Drotaverin elimineres hovedsageligt via hepatisk metabolisme.1 cirka 67% af lægemidlet findes i afføring, og 20% af lægemidlet blev elimineret med urin.7

halveringstid

efter oral administration af en enkelt dosis på 80 mg var den gennemsnitlige halveringstid 9,11 til 1,29 timer. Efter en intravenøs dosis på 80 mg, den gennemsnitlige halveringstid 9,33 til 1,02 timer.1

Clearance

efter oral administration af en enkelt dosis på 80 mg var den gennemsnitlige renale clearance 0,59 liter 0,18 mL/min. Efter en intravenøs dosis på 80 mg var den gennemsnitlige renale clearance 0,73 liter 0,29 mL/min.1

bivirkninger

toksicitet

Oral LD50 er 540 mg/kg hos rotter og 350 mg/kg hos mus.8 der er begrænset information om overdosering af drotaverin og toksicitet.

berørte organismer

• mennesker og andre pattedyr

veje ikke tilgængelige Farmakogenomiske virkninger/bivirkninger ikke tilgængelige

interaktioner

lægemiddelinteraktioner

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Isosorbide mononitrate	Drotaverine may increase the vasodilatory activities of Isosorbide mononitrate.
Patentblå	den terapeutiske virkning af drotaverin kan nedsættes, når den anvendes i kombination med Patentblå.
Riociguat	drotaverin kan øge riociguats hypotensive aktiviteter.

forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende drug-drug interaction checker.

Lær mere

Madinteraktioner ingen interaktioner fundet.

produkter

Product Ingredients

International/Other Brands Drotin / No-Spa (Sanofi-Aventis) / Taverin

Categories

ATC Codes A03AD02 — Drotaverine

• A03AD — Papaverine and derivater
• A03A — lægemidler til funktionelle gastrointestinale lidelser
• A03 — lægemidler til funktionelle gastrointestinale lidelser
• a — fordøjelseskanalen og metabolisme

Lægemiddelkategorier kemisk Taksonomiforudsat af Classifire Beskrivelse denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser kendt som tetrahydroisokinoliner. Disse er tetrahydrogenerede isokinolinderivater. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Tetrahydroisoquinolines Sub Class Not Available Direct Parent Tetrahydroisoquinolines Alternative Parents Phenoxy compounds / Phenol ethers / Aralkylamines / Alkyl aryl ethers / Enamines / Dialkylamines / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Amine / Aralkylamine / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Enamine / Ether / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII 98QS4N58TW CAS number 14009-24-6 InChI Key OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

General References

1. Bolaji OO, Onyeji CO, Ogundaini AO, Olugbade TA, Ogunbona FA: Drotaverins farmakokinetik og biotilgængelighed hos mennesker. Eur J Lægemiddel Metab Farmakokinet. 1996 Jul-Sep;21 (3): 217-21.
2. Rai RR, Divedi M, Kumar N: effektivitet og sikkerhed af drotaverinhydrochlorid ved irritabelt tarmsyndrom: en randomiseret dobbeltblind placebokontrolleret undersøgelse. Saudi J Gastroenterol. 2014 Nov-Dec;20 (6):378-82. doi: 10.4103 / 1319-3767.145331.
3. Tomasevski D, Balkota m: intramuskulær Administration af drotaverinhydrochlorid nedsætter både forekomsten af urinretention og tid til Miktur hos ortopædiske patienter under spinalbedøvelse: En Enkelt Blindet Randomiseret Undersøgelse. Biomed Res Int. 2015;2015:926953. doi: 10.1155/2015/926953. Epub 2015 Juni 21.
4. Madhu C, Mahavarkar s, Bhave S: En randomiseret kontrolleret undersøgelse, der sammenligner drotaverinhydrochlorid og Valethamatbromid i forøgelsen af arbejdskraft. Arch Gynecol Obstet. 2010 juli;282 (1): 11-5. doi: 10.1007 / s00404-009-1188-8. Epub 2009 Jul 31.
5. Pavel, heller L, Sommerværk S, Loesche a, Al-Harrasi A, Csuk R: Drotaverine-en skjult cytostatisk! Arch Pharm. 2017 Jan;350(1). doi: 10.1002 / ardp.201600289. Epub 2016 November 23.
6. Vargay g, Simon g, vinter M, Ssuts T: kvalitativ og kvantitativ bestemmelse af drotaverinmetabolitter i rottegald. Eur J Lægemiddel Metab Farmakokinet. 1980;5(2):69-74. doi: 10.1007 / BF03189448.
7. Magyar K, Lengyel M, Knoll J: Absorption, distribution og eliminering af drotaverin. Acta Physiol Acad Sci Hung. 1978;51(4):401-11.
8. Cayman kemikalie: Drotaverin Sikkerhedsdatablad
9. FDA Thailand: Spablock (Drotaverine) Oral Tablet

External Links Human Metabolome Database HMDB0015669 PubChem Compound 1712095 PubChem Substance 99443287 ChemSpider 1361582 BindingDB 50237620 RxNav 23684 ChEBI 135630 ChEMBL CHEMBL551978 ZINC ZINC000100011979 PharmGKB PA165958398 Wikipedia Drotaverine

Clinical Trials

Clinical Trials

Farmakoøkonomi

producenter

emballager

doseringsformer

priser ikke tilgængelige patenter ikke tilgængelige

ejendomme

State Solid Eksperimentelle egenskaber

forudsagte egenskaber

forudsagte ADMET-funktioner

spektre

Massespecifikation (NIST) ikke tilgængelig spektre

×

forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende drug-drug interaction checker.

Læs mere

Stof oprettet den 07. September 2010 21:21 / opdateret den 18. marts 2021 22: 45