azonosítás
név Drotaverine csatlakozási szám DB06751 leírás
a Drotaverine egy görcsoldó gyógyszer, amely a foszfodiészteráz-4 (PDE4) gátlásával működik.5 Ez egy benzilizokinolin-származék, amely szerkezetileg rokon a papaverinnel, bár erősebb görcsoldó aktivitást mutat, mint a papaverin. A Drotaverint különféle spasztikus állapotok, például gyomor-bélrendszeri betegségek, epeúti diszkinézia és simaizomgörcsökkel járó vazomotoros betegségek tüneti kezelésére alkalmazták.1 dysmenorrhoea, abortusz, 3 és a vajúdás fokozódása esetén is vizsgálták.4 újabban a Drotaverin figyelmet kapott a jóindulatú prosztata hiperplázia, a parainfluenza és a madárinfluenza vírusok kezelésében.5
a Drotaverint az FDA, az Európai Gyógyszerügynökség vagy a Health Canada nem hagyta jóvá. Thaiföldön orális tabletták vagy intramuszkuláris injekciók formájában engedélyezett.9
Típus kis Molekulacsoportok jóváhagyott, vizsgálati szerkezet
3D
letöltés
hasonló szerkezetek
a Drotaverin szerkezete (DB06751)
×
Bezárás
Súly átlag: 397,5072
Monoizotóp: 397.225308485 kémiai képlet C24H31NO4 Szinonimák
- Drotaverin
- Drotaverina
- Drotaverin
- Drotaverinum
farmakológia
gyorsítsa fel gyógyszerfelfedezési kutatásait az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET adatkészletével, amely ideális:
Gépi tanulás
Adattudomány
kábítószer-felfedezés
gyorsítsa fel gyógyszerfelfedezési kutatásait a teljes mértékben összekapcsolt ADMET adatkészletünkkel
További információ
javallat
a Drotaverint a gyomor-bélrendszeri és urogenitális simaizomgörcsök, például a kolecisztitisz és az epehólyag-rendellenességek enyhítésére használják.9
kapcsolódó feltételek
- epekövek által okozott hasi fájdalom
- vesekövek által okozott hasi fájdalom
- izomgörcsök
- spasztikus fájdalom
- Cystitis által okozott spasztikus fájdalom
- sikló Nephritis által okozott spasztikus fájdalom
- epehólyag-rendellenességek által okozott spasztikus fájdalom
- fizikális vizsgálat által okozott spasztikus fájdalom
- kolecisztitisz által okozott spasztikus fájdalom
- a gyomor-bél traktus spasztikus fájdalma
ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
kereskedelmi adatainkkal hozzáférhet a veszélyes kockázatokkal, ellenjavallatokkal és káros hatásokkal kapcsolatos fontos információkhoz.
További információ
Blackbox Figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és káros hatásokra vonatkoznak
További információ
farmakodinamika
a Drotaverin egy e görcsoldó szer, amely pihentető hatással van a simaizmokra. Úgy működik, hogy enyhíti a zsigeri görcsöket és javítja a nyaki dilatációt. In vitro a Drotaverin citosztatikus hatást fejtett ki számos humán tumorsejtvonalra és nem malignus egér fibroblasztokra.5 a Drotaverin kisebb alloszterikus kalciumcsatorna-blokkoló tulajdonságokkal rendelkezik: in vitro a Drotaverin úgy viselkedik, mint a feszültségfüggő L-típusú kalciumcsatorna-blokkolók.
hatásmechanizmus
a Drotaverin a foszfodiészteráz 4 (PDE4) szelektív inhibitora, amely a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) lebomlásáért felelős enzim. A PDE4 gátlása a cAMP szintjének emelkedéséhez vezet, ami simaizom relaxációhoz vezet. A legújabb kutatások azt mutatták, hogy a cAMP alacsony szintje társult agydaganatigenesis, ami a PDE4 inhibitorok mint potenciális rákellenes szerek vizsgálatához vezet.5
| cél | tevékenységek | szervezet |
|---|---|---|
| AcAMP-specifikus 3′, 5 ‘ -ciklikus foszfodiészteráz 4a |
inhibitor
|
emberek |
| UVoltage-függő L-típusú kalciumcsatorna |
inhibitor
|
emberek |
felszívódás
a Drotaverin orális alkalmazást követően nem szívódik fel teljesen, biohasznosulása nagyon változó. Egyszeri 80 mg-os adag szájon át történő alkalmazását követően az abszolút biohasznosulás 24, 5% és 91% között volt, átlagosan 58, 2-18, 2% – kal. Az átlagos Cmax 292 68 ng/mL volt. Az átlagos AUC 3251 kb 950 ng*h/mL volt. Az átlagos Tmax 1,9 0,54 óra volt.1
megoszlási térfogat
egyszeri 80 mg-os adag szájon át történő alkalmazását követően az átlagos megoszlási térfogat 193 db 48 l volt.80 mg-os intravénás adag után az átlagos megoszlási térfogat 195 db 48 L. 1
fehérjekötődés
nem áll rendelkezésre információ.
metabolizmus
a jelentések szerint a Drotaverin kiterjedt májmetabolizmuson megy keresztül, amely az elimináció fő útja. Az epével is kiválasztódhat, hogy konjugált metabolitokat képezzen.1 A javasolt metabolikus útvonalak és metabolitok korlátozott állatkísérleteken alapulnak: patkányokban a Drotaverin fő azonosított metabolitjai a 4′-dezetil-Drotaverin, a 6-dezetil-Drotaverin, a drotaveraldin és a 4 ‘ -dezetil-drotaveraldin, amelyek mindegyike az epében glükuronidálódik. A 4 ‘ -dezetil-drotaveraldin volt a legjelentősebb metabolit, amely az epével eliminálódott.6
a reakciópartnerek megtekintéséhez vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé
- Drotaverin
- 4 ‘- dezetil-Drotaverin
- 4′ – dezetil-drotaveraldin
- Drotaveraldin
- 4 ‘ – dezetil-drotaveraldin
- 6-dezetil-Drotaverin
- 4 ‘- dezetil-Drotaverin
eliminációs út
a Drotaverin főként a máj metabolizmusán keresztül eliminálódik.1 A gyógyszer körülbelül 67% – A megtalálható a székletben, a gyógyszer 20% – a pedig vizelettel ürült.7
felezési idő
egyszeri 80 mg-os adag szájon át történő alkalmazását követően az átlagos felezési idő 9, 11 ons 1, 29 óra volt. 80 mg-os intravénás adag után az átlagos felezési idő 9, 33 6, 02 óra.1
Clearance
egyszeri 80 mg-os adag per os alkalmazását követően az átlagos renális clearance 0, 59 0, 18 mL/perc volt. 80 mg-os intravénás adag után az átlagos renális clearance 0, 73 0, 29 mL/perc volt.1
káros hatások
csökkentse az orvosi hibákat
és javítsa a kezelési eredményeket a gyógyszer káros hatásairól szóló átfogó & strukturált adatainkkal.
További információ
csökkentse az orvosi hibákat & javítsa a kezelés kimenetelét a káros hatásokkal adatok
További információ
toxicitás
az orális LD50 540 mg/kg patkányokban és 350 mg/kg egerekben.8 korlátozott információ áll rendelkezésre a Drotaverin túladagolásáról és toxicitásáról.
érintett szervezetek
- emberek és más emlősök
útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/mellékhatások nem állnak rendelkezésre
kölcsönhatások
Gyógyszerkölcsönhatások
ezt az információt egészségügyi szakember segítsége nélkül nem szabad értelmezni. Ha úgy gondolja, hogy interakciót tapasztal, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatóhoz. Az interakció hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincs interakció.
- Approved
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
| Drug | Interaction |
|---|---|
|
Integrate drug-drug
interactions in your software |
|
| Isosorbide mononitrate | Drotaverine may increase the vasodilatory activities of Isosorbide mononitrate. |
| Patent Blue | a Drotaverin terápiás hatékonysága csökkenthető, ha Patent Blue-val kombinálva alkalmazzák. |
| Riociguat | a Drotaverin fokozhatja a Riociguat hipotenzív aktivitását. |
javítsa a betegek kimenetelét
építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer interakció-ellenőrzőjével.
További információ
élelmiszer-kölcsönhatások nem található kölcsönhatás.
termékek
átfogó & strukturált gyógyszertermék-információ
az alkalmazásszámoktól a termékkódokig csatlakoztassa a különböző azonosítókat kereskedelmi adatkészleteinken keresztül.
Learn more
Easily connect various identifiers back to our datasets
Learn more
Product Ingredients
| Ingredient | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|
| Drotaverine hydrochloride | 24ZVH4C669 | 985-12-6 | JBFLYOLJRKJYNV-MASIZSFYSA-N |
International/Other Brands Drotin / No-Spa (Sanofi-Aventis) / Taverin
Categories
ATC Codes A03AD02 — Drotaverine
- A03AD — Papaverine and származékok
- A03A — funkcionális gasztrointesztinális rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyszerek
- A03 — funkcionális gasztrointesztinális rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyszerek
- a — tápcsatorna és anyagcsere
gyógyszerkategóriák kémiai Taxonómiaa Classyfire Leírás Ez a vegyület a tetrahidroizokinolinek néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek tetrahidrogénezett izokinolin-származékok. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Tetrahydroisoquinolines Sub Class Not Available Direct Parent Tetrahydroisoquinolines Alternative Parents Phenoxy compounds / Phenol ethers / Aralkylamines / Alkyl aryl ethers / Enamines / Dialkylamines / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Amine / Aralkylamine / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Enamine / Ether / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available
Chemical Identifiers
UNII 98QS4N58TW CAS number 14009-24-6 InChI Key OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N InChI
InChI=1S/C24H31NO4/c1-5-26-21-10-9-17(14-22(21)27-6-2)13-20-19-16-24(29-8-4)23(28-7-3)15-18(19)11-12-25-20/h9-10,13-16,25H,5-8,11-12H2,1-4H3/b20-13-
IUPAC Name
(1Z)-1–6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
SMILES
CCOC1=C(OCC)C=C(\C=C2/NCCC3=CC(OCC)=C(OCC)C=C23)C=C1
General References
- Bolaji OO, Onyeji CO, Ogundaini AO, Olugbade TA, Ogunbona FA: A Drotaverin farmakokinetikája és biohasznosulása emberben. Eur J Gyógyszer Metabo Farmakokinet. 1996. Július-Szeptember;21(3): 217-21.
- Rai RR, Dwivedi M, Kumar N: A drotaverin-hidroklorid hatásossága és biztonságossága irritábilis bél szindrómában: randomizált kettős-vak placebo-kontrollos vizsgálat. Szaúdi J Gastroenterol. 2014 Nov-Dec;20(6): 378-82. doi: 10.4103/1319-3767.145331.
- Tomaszewski D, Balkota M: a drotaverin-hidroklorid intramuszkuláris beadása csökkenti mind a vizeletretenció előfordulását, mind a vizelésig eltelt időt spinális érzéstelenítés alatt álló ortopédiai betegeknél: Egyetlen Vak, Randomizált Vizsgálat. Biomed Res Int. 2015;2015:926953. doi: 10.1155/2015/926953. Epub 2015 Június 21.
- Madhu C, Mahavarkar S, Bhave s: randomizált, kontrollos vizsgálat, amely a drotaverin-hidrokloridot és a Valethamát-bromidot hasonlította össze a vajúdás fokozódásában. Arch Gynecol Obstet. 2010 július;282(1): 11-5. doi: 10.1007 / s00404-009-1188-8. Epub 2009 Júl 31.
- Pavel IZ, Heller L, Sommerwerk S, Loesche A, Al-Harrasi A, Csuk R: Drotaverin – rejtett citosztatikum! Arch Pharm (Weinheim). 2017 január;350(1). doi: 10.1002 / ardp.201600289. Epub 2016 Nov 23.
- Vargay Z, Simon G, Winter M, Szuts T: a Drotaverin metabolitok kvalitatív és kvantitatív meghatározása patkány epében. Eur J Gyógyszer Metabo Farmakokinet. 1980;5(2):69-74. doi: 10.1007 / BF03189448.
- Magyar K, Lengyel M, Knoll J: a Drotaverin felszívódása, eloszlása és eliminációja. Acta Physiol Acad Sci Hung. 1978;51(4):401-11.
- Cayman Chemical: Drotaverine biztonsági adatlap
- FDA Thaiföld: Spablock (Drotaverine) Oral Tablet
External Links Human Metabolome Database HMDB0015669 PubChem Compound 1712095 PubChem Substance 99443287 ChemSpider 1361582 BindingDB 50237620 RxNav 23684 ChEBI 135630 ChEMBL CHEMBL551978 ZINC ZINC000100011979 PharmGKB PA165958398 Wikipedia Drotaverine
Clinical Trials
Clinical Trials
| Phase | Status | Purpose | Conditions | Count |
|---|---|---|---|---|
| 4 | Terminated | Treatment | Menstrual Cramps | 1 |
| 3 | befejezett | megelőzés | epevezeték betegségek / ERCP / hasnyálmirigy betegségek | 1 |
| 2 | Ismeretlen állapot | diagnosztikai | a meperidin vagy drotaverin hatása a méhnyak kiürülésére és dilatációjára a szülés során teljes időtartamú Primigravidae-ban | 1 |
| 2, 3 | befejezett | kezelés | a nyaki dilatáció kudarca szülés előtti állapotként / enyhe születési fulladás, APGAR 4-7 / fájdalom , vajúdás / a vajúdás elhúzódó első szakasza | 1 |
Farmakoökonómia
gyártók
nem elérhető
csomagolók
nem elérhető
adagolási formák
| forma | útvonal | erő |
|---|---|---|
| injekció, oldat | ||
| tabletta | orális | |
| tabletta | orálisan | 40 mg |
| tabletta, bevont | orális |
árak nem állnak rendelkezésre szabadalmak nem állnak rendelkezésre
tulajdonságok
állami szilárd Kísérleti tulajdonságok
| ingatlan | érték | forrás |
|---|---|---|
| olvadáspont (C)) | 197 | https://datasheets.scbt.com/sds/aghs/en/sc-211384.pdf |
várható tulajdonságok
| ingatlan | érték | forrás |
|---|---|---|
| vízben való oldhatóság | 0,002 mg / mL | ALOGPS |
| logP | 5.35 | ALOGPS |
| logP | 4.19 | ChemAxon |
| naplók | -5.3 | ALOGPS |
| pKa (Strongest Basic) | 7.4 | ChemAxon |
| Physiological Charge | 1 | ChemAxon |
| Hydrogen Acceptor Count | 5 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 1 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 48.95 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 9 | ChemAxon |
| Refractivity | 117.99 m3 * mol-1 | Kemaxon |
| Polarizálhatóság | 46.99 63 | Kemaxon |
| gyűrűk száma | 3 | ChemAxon |
| biohasznosulás | 1 | ChemAxon |
| ötös szabály | Igen | ChemAxon |
| Ghose szűrő | Igen | ChemAxon |
| Veber szabálya | nem | ChemAxon |
| MDDR-szerű szabály | Igen | ChemAxon |
várható ADMET funkciók
| ingatlan | érték | Probability |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 0.9958 |
| Blood Brain Barrier | + | 0.753 |
| Caco-2 permeable | + | 0.6023 |
| P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.8447 |
| P-glycoprotein inhibitor I | Inhibitor | 0.7972 |
| P-glycoprotein inhibitor II | Non-inhibitor | 0.8544 |
| vese szerves kation transzporter | nem inhibitor | 0.625 |
| CYP450 2C9 szubsztrát | nem szubsztrát | 0.7958 |
| CYP450 2D6 szubsztrát | nem szubsztrát | 0.6116 |
| CYP450 3A4 szubsztrát | szubsztrát | 0.6738 |
| CYP450 1A2 szubsztrát | Inhibitor | 0.6812 |
| CYP450 2C9 inhibitor | Inhibitor | 0.5672 |
| CYP450 2D6 inhibitor | Non-inhibitor | 0.6789 |
| CYP450 2C19 inhibitor | Non-inhibitor | 0.6475 |
| CYP450 3A4 inhibitor | Inhibitor | 0.7906 |
| CYP450 inhibitory promiscuity | High CYP Inhibitory Promiscuity | 0.8634 |
| Ames test | Non AMES toxic | 0.8205 |
| Carcinogenicity | Non-carcinogens | 0.9164 |
| Biológiai lebonthatóság | biológiailag nem lebontható | 0.9421 |
| patkány Akut toxicitás | 2,5733 LD50, mol / kg | nem alkalmazható |
| hERG gátlás (prediktor I) | gyenge inhibitor | 0.6798 |
| hERG gátlás (prediktor II) | Inhibitor | 0.7085 |
az ADMET adatok előrejelzése az admetSAR segítségével történik, amely egy ingyenes eszköz a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére. (23092397)
spektrumok
Tömegspektrum (NIST) nem elérhető spektrumok
| spektrum | spektrum típusa | Splash kulcs |
|---|---|---|
| várható GC-MS spektrum-GC-MS | várható GC-MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-10v, pozitív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-20V, pozitív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS Spektrum – 40V, pozitív (jegyzetekkel) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-10v, negatív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-20V, negatív (kommentálva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
| előre jelzett MS / MS spektrum-40V, negatív (jegyzetekkel ellátva) | előre jelzett LC-MS / MS | nem áll rendelkezésre |
célok
kedves Fehérje organizmus emberek farmakológiai hatás
Igen
akciók
Inhibitor
Általános funkció a Fémionkötő specifikus funkció hidrolizálja a második hírvivő tábort, amely számos fontos fiziológiai folyamat kulcsfontosságú szabályozója. Gén neve PDE4A Uniprot ID P27815 Uniprot név cAMP-specifikus 3′, 5 ‘ – ciklikus foszfodiészteráz 4a Molekulatömeg 98142.155 Da
- Muravyov AV, Yakusevich VV, Chuchkanov FA, MAIMISTOVA AA, Bulaeva SV, Zaitsev LG: a gyógyszerek hemorheológiai hatékonysága, az intracelluláris foszfodiészteráz aktivitásra összpontosítva: in vitro vizsgálat. Clin Hemorheol Mikrocirc. 2007;36(4):327-34.
- Romics I, Molnár DL, Timberg G, Mrklic B, Jelakovic B, Koszegi G, Blasko G: a drotaverin-hidroklorid hatása vese-és ureter kövek által okozott akut colicky fájdalomban. BJU Int. 2003 július;92(1): 92-6.
- Pareek A, Chandurkar NB, Patil RT, Agrawal SN, Uday RB, Tambe SG: Az aceklofenak és a Drotaverin fix dózisú kombinációjának hatásossága és biztonságossága primer dysmenorrhoea kezelésében: kettős-vak, kettős hatóanyagú, randomizált összehasonlító vizsgálat aceklofenakkal. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2010 szept;152(1):86-90. doi: 10.1016 / j. ejogrb.2010.05.007. Epub 2010 Jún 15.
Kind fehérje csoport organizmus emberek farmakológiai hatás
ismeretlen
műveletek
Inhibitor
Általános funkció feszültség-kapuzott kalciumcsatorna aktivitás specifikus funkció feszültség-érzékeny kalciumcsatornák (VSCC) közvetítik a kalciumionok belépését az ingerelhető sejtekbe, és részt vesznek számos kalciumfüggő folyamatban, beleértve az izomösszehúzódást, hor…
összetevők:
- Tomoskozi Z, Finance O, Aranyi P: a Drotaverine kölcsönhatásba lép az L-típusú Ca(2+) csatornával terhes patkány méhmembránokban. Eur J Pharmacol. 2002 augusztus 2; 449 (1-2):55-60.
- Romics I, Molnár DL, Timberg G, Mrklic B, Jelakovic B, Koszegi G, Blasko G: a drotaverin-hidroklorid hatása vese-és ureter kövek által okozott akut colicky fájdalomban. BJU Int. 2003 július;92(1): 92-6.
- Patai Z, Guttman A, Mikus EG: a Drotaverin potenciális L-típusú feszültség által működtetett kalciumcsatorna-blokkoló hatása funkcionális modellekre. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Dec;359(3):442-451. doi: 10.1124 / jpet.116.237271. Epub 2016 Ott 13.
×
javítsa a betegek kimenetelét
építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer interakció-ellenőrzőjével.
További információ
kábítószer létre szeptember 07, 2010 21:21 / Frissítve március 18, 2021 22:45
