識別
名前Drotaverineアクセッション番号DB06751説明
Drotaverineは、ホスホジエステラーゼ-4(PDE4)を阻害することによって働く鎮痙薬です。5パパベリンと構造的に関連しているのはpapaverineより有効なantispasmodic活動を表示するが、benzylisoquinolineの派生物です。 Drotaverineは胃腸病気、胆汁のジスキネジーおよび平滑筋の痙攣と関連付けられるvasomotor病気のようなさまざまなspastic条件の徴候の処置で、使用されました。それはまたdysmenorrhea、中絶、3および労働の増加で調査されました。4最近、ドロタベリンは温和なprostatic増殖、parainfluenzaおよび鳥インフルエンザのウイルスの処置の注意を得ました。5
Drotaverineは、FDA、欧州医薬品庁、またはカナダ保健省によって承認されていません。 これは、経口錠剤または筋肉内注射としてタイでの使用が承認されています。9
型低分子グループ承認、治験構造
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Drotaverineのための構造(DB06751)
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重量平均：397.5072
単量体：397.225308485化学式C24H31NO4類義語
- Drotaverin
- Drotaverina
- Drotaverine
- Drotaverinum
薬理学
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機械学習
データサイエンス
創薬
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詳細
適応症
ドロタベリンは、胆嚢炎や胆嚢疾患などの胃腸および泌尿生殖器平滑筋痙攣を緩和するために使用9
関連条件
- 胆石による腹痛
- 腎臓結石による腹痛
- 筋痙攣
- 痙性疼痛
- 膀胱炎による痙性疼痛
- ケーブルカー腎炎による痙性痛
- 胆嚢障害による痙攣性疼痛
- 身体検査による痙攣性疼痛
- 胆嚢炎による痙攣性疼痛
- 消化管の痙攣性疼痛
禁忌&ブラックボックス警告
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薬力学
ドロタベリンは、平滑筋にリラックス効果を持つe鎮痙薬です。 それは内臓の痙攣を取り除き、頚部膨張を改善するために働きます。 In vitroでは、ドロタベリンは、いくつかのヒト腫瘍細胞株および非悪性マウス線維芽細胞に対する細胞増殖抑制効果を媒介した。5Drotaverineにマイナーなallostericカルシウムチャネルの妨害の特性があるかもしれません:in vitroで、drotaverineは電圧依存したLタイプカルシウムチャネルのブロッカーのよ
作用機序
ドロタベリンは、環状アデノシン一リン酸（cAMP）の分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤である。 PDE4の阻害は、平滑筋の弛緩につながる、cAMPのレベルの上昇につながります。 最近の研究では、低レベルのcAMPが脳腫瘍形成に関連しており、潜在的な抗癌剤としてのPDE4阻害剤の調査につながることが示されている。5
| ターゲット | アクション | 生物 |
|---|---|---|
| AcAMP特異的3′,5′-環状ホスホジエステラーゼ4A |
阻害剤
|
ヒト |
| U電圧依存性l型カルシウムチャネル |
吸収
Drotaverineは経口投与の後で完全に吸収されないし、生物学的利用能は非常に可変的です。 単一の80mgの線量の経口投与の後で、絶対生物学的利用能は24.5と91%の間で58.2±18.2%の平均で及んだ。 平均Ｃｍａｘは２ ９ ２±８ ８ｎｇ／ｍｌであった。 平均ＡＵＣは、３ ２ ５ １±９ ５ ０ｎｇ・ｈ／ｍｌであった。 平均Tmaxは1.9±0.54時間であった。1
分布量
単回80mg用量の経口投与後、分布の平均体積は193±48Lであった。80mgの静脈内投与後、分布の平均体積は195±48Lであった。1
タンパク質結合
入手可能な情報はない。
代謝
ドロタベリンは広範な肝代謝を受けることが報告されており、これが主な排泄経路である。 それはまた胆汁の排泄物を活用された代謝物質を形作るために経るかもしれません。1提案された代謝経路および代謝産物は、限られた動物実験に基づいている：ラットでは、drotaverineの主要な同定された代謝産物は、4′-desethyl-drotaverine、6-desethyl-drotaverine、drotaveraldine、および4′-desethyl-drotaveraldineで 4′-desethyl-drotaveraldineは胆汁に除去される最も優勢な代謝物質でした。6
反応パートナーを表示するには、以下の製品の上にカーソルを置きます
- Drotaverine
- 4′-desethyl-drotaverine
- 4′-desethyl-drotaveraldine
- Drotaveraldine
- 4′-desethyl-drotaveraldine
- 6-デセチル-ドロタベリン
- 4′-desethyl-drotaverine
除去のルート
Drotaverineは肝臓の新陳代謝によって主に除去されます。1薬物の約67％が糞便中に見出され、薬物の20％が尿で排除された。7
半減期
単回80mg用量の経口投与後、平均半減期は9.11±1.29時間であった。 80mgの静脈内投与に続いて、平均半減期9.33±1.02時間。1
クリアランス
単回80mg用量の経口投与後、平均腎クリアランスは0.59±0.18mL/分であった。 80mgの静脈内投与に続いて、平均腎クリアランスは0.73±0.29mL/分であった。1
副作用
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毒性
経口LD50はラットで540mg/kg、マウスで350mg/kgである。8drotaverineの過剰摂取および毒性の限られた情報があります。
影響を受けた生物
- ヒトおよびその他の哺乳類
経路は利用できませんファーマコゲノム効果/ADRsは利用できません
相互作用
薬物相互作用
この情報は、医療提供者の助けなしに解釈されるべきではありません。 あなたが相互作用を経験していると思われる場合は、すぐに医療提供者に連絡してください。 相互作用が存在しないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではない。
- Approved
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
| Drug | Interaction |
|---|---|
|
Integrate drug-drug
interactions in your software |
|
| Isosorbide mononitrate | Drotaverine may increase the vasodilatory activities of Isosorbide mononitrate. |
| Patent Blue | Patent Blueと組み合わせて使用すると、Drotaverineの治療効果を低下させることができます。 |
| Riociguat | DrotaverineはRiociguatの降圧活性を増加させる可能性があります。 |
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Product Ingredients
| Ingredient | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|
| Drotaverine hydrochloride | 24ZVH4C669 | 985-12-6 | JBFLYOLJRKJYNV-MASIZSFYSA-N |
International/Other Brands Drotin / No-Spa (Sanofi-Aventis) / Taverin
Categories
ATC Codes A03AD02 — Drotaverine
- A03AD — Papaverine and 誘導体
- A03A—機能性胃腸障害のための薬物
- A03—機能性胃腸障害のための薬物
- A—消化管および代謝
薬物カテゴリ化学分類Classyfire説明この化合物は、テトラヒドロイソキノリンとして知られている有機化合物のクラスに属する。 これらは四水素化イソキノリン誘導体である。 Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Tetrahydroisoquinolines Sub Class Not Available Direct Parent Tetrahydroisoquinolines Alternative Parents Phenoxy compounds / Phenol ethers / Aralkylamines / Alkyl aryl ethers / Enamines / Dialkylamines / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Amine / Aralkylamine / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Enamine / Ether / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available
Chemical Identifiers
UNII 98QS4N58TW CAS number 14009-24-6 InChI Key OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N InChI
InChI=1S/C24H31NO4/c1-5-26-21-10-9-17(14-22(21)27-6-2)13-20-19-16-24(29-8-4)23(28-7-3)15-18(19)11-12-25-20/h9-10,13-16,25H,5-8,11-12H2,1-4H3/b20-13-
IUPAC Name
(1Z)-1–6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
SMILES
CCOC1=C(OCC)C=C(\C=C2/NCCC3=CC(OCC)=C(OCC)C=C23)C=C1
General References
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- Rai RR,Dwivedi M,Kumar N:過敏性腸症候群における塩酸ドロタベリンの有効性と安全性:無作為化二重盲検プラセボ対照研究。 サウジJリーグ-サウジ所属。 2014Nov-Dec;20(6):378-82. ドイ:10.4103/1319-3767.145331.
- Tomaszewski D,Balkota M:塩酸ドロタベリンの筋肉内投与は、脊髄麻酔下の整形外科患者における尿閉の発生率と排尿までの時間の両方を減少させる: 単一の盲検無作為化研究。 Biomed Res Int. 2015;2015:926953. 土井:10.1155/2015/926953….. 2015年（平成21年）には、日本放送協会（
- Madhu C,Mahavarkar S,Bhave S:塩酸ドロタベリンと臭化バレタメートを労働増強に比較したランダム化比較研究。 アーチスト-オブ-ザ-イヤー。 2010Jul;282(1):11-5. ドイ:10.1007/s00404-009-1188-8….. 2009年7月31日に発売された。
- Pavel IZ,Heller L,Sommerwerk S,Loesche A,Al-Harrasi A,Csuk R:Drotaverine-A隠された細胞増殖抑制剤！ ヴァインハイム（ヴァインハイム）出身。 2017年（平成29年）3月1日現在の世帯数と人口は以下の通りである。 ドイ:10.1002/ardp.201600289. 2016年（平成23年）現在の世帯数と人口は以下の通り
- Vargay Z,Simon G,Winter M,Szuts T:ラット胆汁中のドロタベリン代謝産物の定性的および定量的定量。 ユーロJ薬Metab Pharmacokinet. 1980;5(2):69-74. ドイ：10.1007/BF03189448。
- Magyar K,Lengyel M,Knoll J:drotaverineの吸収、分布および除去。 Acta Physiol Acad Sci Hung. 1978;51(4):401-11.
- Cayman Chemical:Drotaverine安全データシート
- FDA Thailand: Spablock (Drotaverine) Oral Tablet
External Links Human Metabolome Database HMDB0015669 PubChem Compound 1712095 PubChem Substance 99443287 ChemSpider 1361582 BindingDB 50237620 RxNav 23684 ChEBI 135630 ChEMBL CHEMBL551978 ZINC ZINC000100011979 PharmGKB PA165958398 Wikipedia Drotaverine
Clinical Trials
Clinical Trials
| Phase | Status | Purpose | Conditions | Count |
|---|---|---|---|---|
| 4 | Terminated | Treatment | Menstrual Cramps | 1 |
| 3 | 予防 | 胆管疾患/胆管疾患/膵疾患 | 1 | |
| 2 | 不明なステータス | 診断 | フルタームPrimigravidaeにおける分娩中の子宮頸部の流出および拡張に対するメペリジンまたはドロタベリンの影響 | 1 |
| 2, 3 | 治療終了 | 子宮頸管拡張不全/軽度出生仮死、アプガリア/痛み、陣痛/長期第一期陣痛 | 1 |
薬理経済学
メーカー
利用できない
パッケージャ
利用できない
剤形
| フォーム | ルート | 強さ |
|---|---|---|
| 注入、解決 | ||
| 錠 | 経口 | |
| 錠剤 | 経口 | 40mg |
| 錠、コーティング | 経口 |
価格なし特許なし
プロパティ
状態固体 実験特性
| プロパティ | 値 | ソース |
|---|---|---|
| 融点（°C）) | 197 | https://datasheets.scbt.com/sds/aghs/en/sc-211384.pdf |
予測されるプロパティ
| プロパティ | 値 | ソース |
|---|---|---|
| 水溶性 | 0.002mg/mL | ALOGPS |
| logP | 5.35 | ALOGPS（アログップス） |
| logP | 4.19 | ケマクソン |
| ログ | -5。3 | ALOGPS |
| pKa (Strongest Basic) | 7.4 | ChemAxon |
| Physiological Charge | 1 | ChemAxon |
| Hydrogen Acceptor Count | 5 | ChemAxon |
| Hydrogen Donor Count | 1 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 48.95 Å2 | ChemAxon |
| Rotatable Bond Count | 9 | ChemAxon |
| Refractivity | 117.99m3·mol-1 | ケマクソン |
| 偏光性 | 46.9933 | |
| リングの数 | 3 | ケマクソン |
| バイオアベイラビリティ | 1 | ケマクソン |
| 5つのルール | はい | ChemAxon |
| ゴーストフィルター | はい | ChemAxon |
| ヴェーバーの法則 | いいえ | ChemAxon |
| MDDRのようなルール | はい | ChemAxon |
予測されるADMET機能
| プロパティ | 値 | Probability |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 0.9958 |
| Blood Brain Barrier | + | 0.753 |
| Caco-2 permeable | + | 0.6023 |
| P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.8447 |
| P-glycoprotein inhibitor I | Inhibitor | 0.7972 |
| P-glycoprotein inhibitor II | Non-inhibitor | 0.8544 |
| 0.625 | ||
| CYP450 2C9基板 | 非基板 | 0.7958 |
| CYP450 2D6基板 | 非基板 | 0.6116 |
| CYP450 3A4基板 | 基板 | 0.6738 |
| CYP450 1A2基質 | 阻害剤 | 0.6812 |
| CYP450 2C9阻害剤 | 阻害剤 | 0.5672 |
| CYP450 2D6 inhibitor | Non-inhibitor | 0.6789 |
| CYP450 2C19 inhibitor | Non-inhibitor | 0.6475 |
| CYP450 3A4 inhibitor | Inhibitor | 0.7906 |
| CYP450 inhibitory promiscuity | High CYP Inhibitory Promiscuity | 0.8634 |
| Ames test | Non AMES toxic | 0.8205 |
| Carcinogenicity | Non-carcinogens | 0.9164 |
| 生分解性 | 準備ができていない生分解性 | 0.9421 |
| ラット急性毒性 | 2.5733LD50,mol/kg | 該当なし |
| ヘルグ阻害（予測因子I） | 弱い阻害剤 | 0.6798 |
| 0.7085 |
ADMETデータは、化学的ADMET特性を評価するための無料のツールであるadmetSARを使用して予測されます。 (23092397)
スペクトル
質量仕様(NIST)利用できないスペクトル
| Spectrum | Spectrum Type | スプラッシュキー |
|---|---|---|
| 予測されたGC-MSスペクトル-GC-MS | 予測されたGC-MS | データなし |
| 予測MS/MSスペクトル-10V、正(注釈付き) | 予測LC-MS/MS | データなし |
| 予測MS/MSスペクトル-20V、正(注釈付き) | 予測LC-MS/MS | データなし |
| 予測MS/MS スペクトル-40V、正(注釈付き) | 予測LC-MS/MS | データなし |
| 予測MS/MSスペクトル-10V、負(注釈付き) | 予測LC-MS/MS | データなし |
| 予測MS/MSスペクトル-20V、負(注釈付き) | 予測LC-MS/MS | データなし |
| 予測MS/MSスペクトル-40V、負(注釈付き) | 予測LC-MS/MS | データなし |
ターゲット
種類 タンパク質生物ヒト薬理作用
はい
アクション
阻害剤
一般的な機能金属イオン結合特異的な機能は、多くの重要な生理学的プロセスの重要な調節因子である第二のメッセンジャーキャンプを加水分解する。 遺伝子名PDE4A UNIPROT ID P27815Uniprot名cAMP特異的3′,5′-サイクリックホスホジエステラーゼ4A分子量98142.155Da
- Muravyov AV、Yakusevich VV、Chuchkanov FA、Maimistova AA、Bulaeva SV、Zaitsev LG：細胞内ホスホジエステラーゼ活性を標的とする薬物の血液レオロジー効率: in vitroでの研究。 クリン-ヘモレオール-マイクロカルク… 2007;36(4):327-34.
- Romics I,Molnar DL,Timberg G,Mrklic B,Jelakovic B,Koszegi G,Blasko G:腎結石および尿管結石によって引き起こされる急性疝痛痛における塩酸ドロタベリンの効果。 BJU Int. 2003Jul;92(1):92-6.
- Pareek A,Chandurkar NB,Patil RT,Agrawal SN,Uday RB,Tambe SG:原発性月経困難症の治療におけるaceclofenacおよびdrotaverine固定用量の組み合わせの有効性および安全性:aceclofenacとの二重盲検、二重ダミー、無作為化比較研究。 ユール-ジュリエット-ジュリエット-ジュリエット-ジュリエット-ジュリエット 2010年9月;152(1):86-90. 土井:10.1016/j.ejogrb.2010.05.007. 2010年6月15日に発売された。
種類タンパク質群生物ヒト薬理作用
不明
アクション
阻害剤
一般的な機能電圧ゲートカルシウムチャネル活性特定の機能電圧感受性カルシウムチャネル(VSCC)は、興奮性細胞へのカルシウムイオンの侵入を仲介し、筋肉収縮、horを含む様々なカルシウム依存性プロセスにも関与している。..
:
- Tomoskozi Z、金融O、Aranyi P：ドロタベリンは、妊娠中のラット子宮膜におけるL型Ca（2+）チャネルと相互作用する。 ユール-ジ-ファルコール 2002Aug2;449(1-2):55-60.
- Romics I,Molnar DL,Timberg G,Mrklic B,Jelakovic B,Koszegi G,Blasko G:腎結石および尿管結石によって引き起こされる急性疝痛痛における塩酸ドロタベリンの効果。 BJU Int. 2003Jul;92(1):92-6.
- Patai Z,Guttman A,Mikus EG:Drotaverineの機能モデルに対する潜在的なL型電圧作動カルシウムチャネル遮断効果。 JファーマコールExp Ther. 2016年3月(3):442-451. ドイ:10.1124/jpet.116.237271. 2016年（平成13年）現在の世帯数と人口は以下の通り
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患者の転帰を改善
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ドラッグ作成日2010年9月07日21:21/更新日2021年3月18日22:45
