Transdermal Verapamil 15% Gel är en smärtfri, icke-invasiv behandling för fibrotiska vävnadsstörningar som Peyronies sjukdom som utvecklades och patenterades av PDLabs. Sedan 1998 har PDLabs Transdermal Verapamil 15% Gel ordinerats för över 13 000 patienter. Det är ett receptbelagt läkemedel som appliceras direkt på huden två gånger om dagen. Verapamil tillhör klassen läkemedel som kallas kalciumkanalblockerare. Gelen har utformats för att bära verapamil genom huden och leverera den till Peyronies plack. Den proprietära formeln möjliggör minimal absorption i blodet, samtidigt som koncentrationen av verapamil maximeras i plack och omgivande vävnad.
Hur fungerar det för Peyronies sjukdom?
som med många läkemedel, det exakta sättet Transdermal Verapamil 15% Gel hjälper Peyronies sjukdom är inte helt klarlagd. Det föreslås att två olika processer äger rum. Den första möjliggör progressionen av Peyronies sjukdom att bromsas eller stoppas och för det andra för Peyronies plack att faktiskt minskas, vilket möjliggör att symtomen på tillståndet minskas eller elimineras. Båda dessa processer utförs av verapamils förmåga som kalciumkanalblockerare för att blockera kalcium.
celler som kallas fibroblaster är ansvariga för produktionen av de primära komponenterna i Peyronies plack såsom kollagen, fibronektin och glykosaminoglykaner. Forskning har visat att processen genom vilken dessa komponenter släpps ut ur fibroblasten kräver kalcium. Det har visat sig att kalciumkanalblockerare har förmågan att minska produktionen av kollagen och fibronektin och deras frisättning från fibroblasten. En studie har också visat att den stora ökningen av Peyronies fibroblaster försämras markant av verapamil, även vid låga doser. Denna forskning är grunden till varför man tror att användning av Transdermal Verapamil 15% Gel i de inflammatoriska eller tidiga stadierna av Peyronies sjukdom kan förhindra att tillståndet blir så allvarligt som det kan ha varit utan någon behandling.
fibroblaster är också ansvariga för produktionen av ett enzym som kallas kollagenas. Detta enzym är ansvarigt för att bryta ner eller ombygga det överskott av kollagen som utgör Peyronies plack. Forskning har visat att kalciumkanalblockerare som verapamil har förmågan att öka aktiviteten av kollagenas, vilket förbättrar ombyggnaden av ärr hos brännskadeoffer. Det hittades också i experiment med bovint fibroblaster att exponering för verapamil ökade kollagenasaktiviteten. Peyronies sjukdom tros likna andra sårsjukdomar som keloider och hypertrofiska ärr. Forskning om användningen av verapamil i keloider har föreslagit att det kan öka prokollagenasproduktionen, vilket innebär att verapamil kan kunna öka kollagennedbrytningen. Även om denna forskning inte gjordes på fibroblaster från Peyronies plack, teoretiseras det att fibroblaster från Peyronies plack kommer att reagera på ett liknande sätt. Denna teori stöds av förbättringar som ses i plackstorlek när verapamil har införts i Peyronies plack. Ökningen av kollagenasaktivitet efter att fibroblasterna exponerats för verapamil hjälper till att förklara hur Transdermal Verapamil 15% Gel kan omforma en redan bildad och stabil Peyronies plack till mer hälsosam och elastisk vävnad. Ombyggnaden av vävnaden och återkomsten av elasticiteten möjliggör att symtomen på Peyronies sjukdom minskas eller elimineras.
illustrationen nedan visar de två föreslagna verkningsmekanismerna, förstorade till fibroblastnivån.
Aggeler J, Frish SM, Werb Z. förändringar i cellform korrelerar med kollagenasgenuttryck i kanins synoviala fibroblaster.. J. Cell Biol. 1984;98:1662. Medline
Anderson MS, Shankey TV, Lubrano T, Mulhall JP. Hämning av Peyronies plackfibroblastproliferation med biologiska medel. Int J Impot Res. 2000; 12: S25.
Lee RC, Doong H, Jellema AF. Svaret från brännärr på intralesional verapamil. Arch Surg. 1994; 129: 107. Medline
Lee RC, Ping JA. Kalciumantagonist fördröjer extracellulär matrisproduktion i bindvävsekvivalenter. J Surg Res. 1990; 49: 463. MEDLINE
Doong H, Dissanayake S, Gowrishankar TR, LaBarbera MC, Lee RC. Lindbergpriset 1996. Kalciumantagonister förändrar cellformen och inducerar prokollagenassyntes i keloid och normala humana dermala fibroblaster. J Bränna Vård Rehabil. 1996;17:497. MEDLINE