Drotaverine

Identificação

Nome Drotaverine de Adesão Número DB06751 Descrição

Drotaverine é um antiespasmódico droga que funciona através da inibição da fosfodiesterase-4 (PDE4).É um derivado benzilisoquinolina estruturalmente relacionado com a papaverina, embora exiba atividades antiespasmódicas mais potentes do que a papaverina. A drotaverina tem sido utilizada no tratamento sintomático de várias situações espásticas, tais como doenças gastrointestinais, discinésia biliar e doenças vasomotoras associadas a espasmos musculares lisos.1 também tem sido investigado em dismenorreia, aborto, 3 e aumento do trabalho.Mais recentemente, a drotaverina ganhou atenção no tratamento da hiperplasia prostática benigna, parainfluenza e vírus da gripe aviária.5

Drotaverina não é aprovada pela FDA, Agência Europeia de medicamentos, ou Health Canada. Está aprovado para utilização na Tailândia como comprimidos orais ou injecções intramusculares.9

Tipo de Molécula Pequena Grupos Aprovado Experimentais Estrutura

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Peso Médio: 397.5072
Monoisotopic: 397.225308485 Fórmula Química C24H31NO4 Sinônimos

• Drotaverin
• Drotaverina
• Drotaverine
• Drotaverinum

Farmacologia

Indicação

Drotaverine é usado para aliviar aparelho digestivo e genito-urinário suave espasmos musculares, como a colecistite e distúrbios da vesícula biliar.9

Condições Associadas

• Dor Abdominal causada por Pedras na Vesícula
• Dor Abdominal causada por Pedras nos Rins
• Espasmos Musculares
• Espástica Dor
• Espástica Dor causada pela Cistite
• Espástica Dor causada pelo Funicular Nefrite
• Espástica Dor causada por distúrbios da Vesícula biliar
• Espástica Dor causada pelo Exame Físico
• Espástica Dor causada por cholecysitis
• Espástica Dor do Trato Gastrointestinal

Contra-indicações & Blackbox Avisos

Farmacodinâmica

Drotaverine é um e spasmolytic agente com um efeito relaxante sobre a musculatura lisa. Actua para aliviar espasmos viscerais e melhorar a dilatação cervical. In vitro, os efeitos citostáticos mediados pela drotaverina em várias linhas celulares tumorais humanas e fibroblastos não malignos do rato são mediados pela drotaverina.A drotaverina pode ter pequenas propriedades de bloqueio dos canais de cálcio alostericos: in vitro, a drotaverina comporta-se como bloqueadores dos canais de cálcio do tipo L dependentes da voltagem.

mecanismo de Acção

drotaverina é um inibidor selectivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que é uma enzima responsável pela degradação do monofosfato de adenosina Cíclico (cAMP). A inibição da PDE4 conduz a níveis elevados de acampamento, conduzindo a relaxamento muscular suave. Pesquisas recentes mostraram que baixos níveis de campo têm sido associados com tumorigénese cerebral, levando à investigação de inibidores PDE4 como potenciais agentes anticancerígenos.5

Absorção

Drotaverine não é completamente absorvido após administração oral e sua biodisponibilidade é altamente variável. Após a administração oral de uma dose única de 80 mg, a biodisponibilidade absoluta variou entre 24, 5 e 91%, com uma média de 58, 2 ± 18, 2%. A Cmax média foi de 292 ± 88 ng / mL. A AUC média foi de 3251 ± 950 ng * h / mL. A Tmáx média foi de 1, 9 ± 0, 54 horas.1

Volume de distribuição

após administração oral de uma única dose de 80 mg, o volume médio de distribuição foi de 193 ± 48 L. Seguir um intravenosa dose de 80 mg, o volume médio de distribuição era de 195 ± 48 L. 1

ligação de Proteínas

não Há nenhuma informação disponível.Estima-se que o metabolismo

da drotaverina seja submetido a um extenso metabolismo hepático, que é a sua principal via de eliminação. Pode também ser excretada biliar para formar metabolitos conjugados.1 Proposta de vias metabólicas e alguns de seus metabólitos são com base em estudos em animais: em ratos, os principais identificados metabólitos de drotaverine são 4′-desethyl-drotaverine, 6-desethyl-drotaverine, drotaveraldine, e 4′-desethyl-drotaveraldine, os quais são glucuronidated na bile. A 4′ – desetil-drotaveraldina foi o metabolito mais predominante eliminado na bílis.6

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• Drotaverine
  • 4′-desethyl-drotaverine
    • 4′-desethyl-drotaveraldine
  • Drotaveraldine
    • 4′-desethyl-drotaveraldine
  • 6-desethyl-drotaverine

Rota de eliminação

Drotaverine é principalmente eliminado através do metabolismo hepático.1 Cerca de 67% da droga é encontrada em fezes e 20% da droga foi eliminada com urina.7

semi-vida

após administração oral de uma dose única de 80 mg, a semi-vida média foi de 9, 11 ± 1, 29 horas. Após uma dose intravenosa de 80 mg, a semi-vida média foi de 9, 33 ± 1, 02 horas.Após administração oral de uma dose única de 80 mg, a depuração renal média foi de 0, 59 ± 0, 18 mL/min. Após uma dose intravenosa de 80 mg, a depuração renal média foi de 0, 73 ± 0, 29 mL/min.1

efeitos adversos

Toxicidade

Oral DL50 é de 540 mg/kg em ratos e 350 mg/kg em ratos.A informação sobre sobredosagem com drotaverina e toxicidade é limitada.

Afetados organismos

• os seres Humanos e outros mamíferos

Caminhos Não Disponível Pharmacogenomic Efeitos/ADRs Não Disponível

Medicamentosas

Interações Medicamentosas

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Isosorbide mononitrate	Drotaverine may increase the vasodilatory activities of Isosorbide mononitrate.
azul patenteado	a eficácia terapêutica da drotaverina pode ser diminuída quando utilizada em combinação com azul patenteado.
Riociguat	Drotaverina pode aumentar as actividades hipotensoras de Riociguat.

melhorar os resultados dos doentes

construir ferramentas eficazes de apoio à decisão com o verificador de interacção droga-droga mais abrangente da indústria.

aprender mais

interacções com alimentos não foram encontradas interacções.

produtos

Product Ingredients

International/Other Brands Drotin / No-Spa (Sanofi-Aventis) / Taverin

Categories

ATC Codes A03AD02 — Drotaverine

• A03AD — Papaverine and derivativos
• A03A — MEDICAMENTOS PARA o FUNCIONAL de DISTÚRBIOS GASTROINTESTINAIS
• A03 — MEDICAMENTOS PARA o FUNCIONAL de DISTÚRBIOS GASTROINTESTINAIS
• A — aparelho DIGESTIVO E METABOLISMO

tipos de Droga Química TaxonomyProvided por Classyfire Descrição Este composto pertence à classe de compostos orgânicos conhecidos como tetrahydroisoquinolines. Estes são derivados isoquinolínicos Tetra-hidrogenados. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Tetrahydroisoquinolines Sub Class Not Available Direct Parent Tetrahydroisoquinolines Alternative Parents Phenoxy compounds / Phenol ethers / Aralkylamines / Alkyl aryl ethers / Enamines / Dialkylamines / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Amine / Aralkylamine / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Enamine / Ether / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII 98QS4N58TW CAS number 14009-24-6 InChI Key OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

General References

1. Bolaji OO, Onyeji CO, Ogundaini AO, Olugbade TA, Ogunbona FA: Farmacocinética e biodisponibilidade da drotaverina no ser humano. EUR J Drug Metab Farmacocinet. 1996 Jul-Sep; 21 (3):217-21.
2. Rai RR, Dwivedi M, Kumar N: eficácia e segurança do cloridrato de drotaverina na síndrome do intestino irritável: um estudo aleatorizado, em dupla ocultação, controlado com placebo. Saudi J Gastroenterol. 2014 Nov-Dez; 20 (6):378-82. doi: 10.4103 / 1319-3767. 145331.
3. Tomaszewski D, Balkota M: A administração Intramuscular de cloridrato de drotaverina diminui a incidência de retenção urinária e o tempo de micção em doentes ortopédicos sob anestesia espinal .: Um Único Estudo Aleatório Cego. Biomed Res Int. 2015;2015:926953. – sim. 10.1155/2015/926953. Epub 2015 Jun 21.
4. Madhu C, Mahavarkar S, Bhave S: um estudo controlado aleatorizado que compara cloridrato de drotaverina e brometo de Valetamato no aumento do trabalho de parto. Arqui – Ginecol Obstet. 2010 Jul; 282(1):11-5. doi: 10.1007 / s00404-009-1188-8. Epub 2009 Jul 31.
5. Pavel IZ, Heller L, Sommerwerk S, Loesche a, Al-Harrasi a, Csuk R: Drotaverina-um citostático escondido! Arch Pharm (Weinheim). 2017 Jan; 350(1). doi: 10.1002/ardp.201600289. Epub 2016 Nov 23.
6. Vargay Z, Simon G, Winter M, Szuts T: determinação qualitativa e quantitativa dos metabolitos da drotaverina na bílis do rato. EUR J Drug Metab Farmacocinet. 1980;5(2):69-74. doi: 10.1007 / BF03189448.
7. Magyar K, Lengyel M, Knoll J: absorção, distribuição e eliminação da drotaverina. Acta Physiol Acad Sci Hung. 1978;51(4):401-11.
8. Cayman Chemical: Drotaverina Safety Data Sheet
9. FDA Thailand: Spablock (Drotaverine) Oral Tablet

External Links Human Metabolome Database HMDB0015669 PubChem Compound 1712095 PubChem Substance 99443287 ChemSpider 1361582 BindingDB 50237620 RxNav 23684 ChEBI 135630 ChEMBL CHEMBL551978 ZINC ZINC000100011979 PharmGKB PA165958398 Wikipedia Drotaverine

Clinical Trials

Clinical Trials

Farmacoeconomia

Fabricantes

Empacotadores

Formas de Dosagem

Os Preços Não Disponível Patentes Não Disponível

Propriedades

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Espectros

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Droga criada em 07 de setembro de 2010 21:21 / Atualizado em 18 de Março de 2021 22:45