identificare
nume drotaverină număr de acces DB06751 descriere
drotaverina este un medicament antispasmodic care acționează prin inhibarea fosfodiesterazei-4 (PDE4).5 este un derivat de benzilizochinolină care este legat structural de papaverină, deși prezintă activități antispastice mai puternice decât papaverina. Drotaverina a fost utilizată în tratamentul simptomatic al diferitelor afecțiuni spastice, cum ar fi bolile gastro-intestinale, dischinezia biliară și bolile vasomotorii asociate cu spasme musculare netede.1 De asemenea, a fost investigat în dismenoree, avort, 3 și mărirea travaliului.4 mai recent, drotaverina a câștigat atenție în tratamentul hiperplaziei benigne de prostată, parainfluenza și virusurilor gripei aviare.5
drotaverina nu este aprobată de FDA, Agenția Europeană pentru medicamente sau Health Canada. Este aprobat pentru utilizare în Thailanda sub formă de tablete orale sau injecții intramusculare.9
Tip grupuri mici de Molecule aprobate, structura Investigațională
3d
Descarca
structuri similare
structura pentru drotaverină (DB06751)
×
Închide
greutate medie: 397.5072
Monoizotopic: 397.225308485 formula chimică C24h31no4 sinonime
- drotaverină
- drotaverină
- drotaverină
- drotaverină
- drotaverină
Farmacologie
accelerați cercetarea descoperirii medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
învățare automată
știința datelor
descoperirea medicamentelor
accelerați cercetarea descoperirii medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Aflați mai multe
indicație
drotaverina este utilizată pentru a atenua spasmele musculare netede gastro-intestinale și genitourinare, cum ar fi colecistita și tulburările vezicii biliare.9
afecțiuni asociate
- dureri abdominale cauzate de calculi biliari
- dureri abdominale cauzate de calculi renali
- spasme musculare
- dureri spastice
- dureri spastice cauzate de cistită
- dureri spastice cauzate de nefrită funiculară
- durere spastică cauzată de tulburări ale vezicii biliare
- durere spastică cauzată de examinarea fizică
- durere spastică cauzată de colecistită
- durere spastică a tractului gastro-intestinal
contraindicații & avertismente Blackbox
contraindicații & Avertismente Blackbox
cu datele noastre comerciale, accesați informații importante despre riscuri periculoase, contraindicații și efecte adverse.
Aflați mai multe
avertismentele noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele Adverse
Aflați mai multe
farmacodinamică
drotaverina este un agent spasmolitic e cu efect relaxant asupra mușchilor netezi. Funcționează pentru ameliorarea spasmelor viscerale și îmbunătățirea dilatării cervicale. In vitro, efectele citostatice mediate de drotaverină asupra mai multor linii celulare tumorale umane și fibroblaste nonmaligne de șoarece.5 Drotaverina poate avea proprietăți minore de blocare a canalelor de calciu alosterice: in vitro, drotaverina se comportă ca blocante ale canalelor de calciu de tip L dependente de tensiune.
mecanism de acțiune
drotaverina este un inhibitor selectiv al fosfodiesterazei 4 (PDE4), care este o enzimă responsabilă de degradarea adenozin monofosfatului ciclic (cAMP). Inhibarea PDE4 duce la niveluri ridicate de cAMP, ceea ce duce la relaxarea mușchilor netezi. Cercetările recente au arătat că nivelurile scăzute de cAMP au fost asociate cu tumorigeneza cerebrală, ceea ce a dus la investigarea inhibitorilor PDE4 ca potențiali agenți anticanceroși.5
| obiectiv | acțiuni | Organism |
|---|---|---|
| 3′,5′-fosfodiesterază ciclică specifică AcAMP 4a |
inhibitor
|
oameni |
| canal de calciu de tip L dependent de UVoltage |
inhibitor
|
oameni |
absorbție
drotaverina nu este complet absorbită după administrarea orală și biodisponibilitatea sa este foarte variabilă. După administrarea orală a unei doze unice de 80 mg, biodisponibilitatea absolută a variat între 24,5 și 91%, cu o medie de 58,2% 18,2%. Valoarea medie a Cmax a fost de 292% 88 ng/mL. Valoarea medie a ASC a fost de 3251% 950 ng*h/mL. Valoarea medie a Tmax a fost de 1,9 0,54 ore.1
volum de distribuție
după administrarea orală a unei doze unice de 80 mg, volumul mediu de distribuție a fost de 193 x 48 L. după administrarea intravenoasă a unei doze de 80 mg, volumul mediu de distribuție a fost de 195 x 48 L. 1
legare de proteine
nu există informații disponibile.
metabolizare
se raportează că Drotaverina suferă o metabolizare hepatică extensivă, care este principala sa cale de eliminare. De asemenea, poate suferi excreție biliară pentru a forma metaboliți conjugați.1 căile metabolice propuse și metaboliții se bazează pe studii limitate la animale: la șobolani, principalii metaboliți identificați ai drotaverinei sunt 4′-desetil-drotaverina, 6-desetil-drotaverina, drotaveraldina și 4′-desetil-drotaveraldina, toți fiind glucuronidați în bilă. 4 ‘ -desetil-drotaveraldina a fost metabolitul cel mai predominant eliminat în bilă.6
treceți cursorul peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție
- drotaverină
- 4′-desetil-drotaverină
- 4′-desetil-drotaverină
- 4 ‘- desetil-drotaverină
- Drotaveraldină
- 4 ‘ – desetil-drotaveraldină
- 6-desetil-drotaverină
- 4′-desetil-drotaverină
calea de eliminare
drotaverina este eliminată în principal prin metabolizare hepatică.1 aproximativ 67% din medicament se găsește în fecale și 20% din medicament a fost eliminat cu urină.7
timp de înjumătățire
după administrarea orală a unei doze unice de 80 mg, timpul mediu de înjumătățire plasmatică a fost de 9,11 x 1,29 ore. După administrarea intravenoasă a unei doze de 80 mg, timpul mediu de înjumătățire plasmatică 9,33 oct 1,02 ore.1
Clearance-ul
după administrarea orală a unei doze unice de 80 mg, clearance-ul renal mediu a fost de 0,59 0,18 ml/min. După administrarea intravenoasă a unei doze de 80 mg, clearance-ul renal mediu a fost de 0,73 0,29 ml/min.1
efecte Adverse
reduceți erorile medicaleși îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu datele noastre structurate cuprinzătoare & privind efectele adverse ale medicamentelor.Aflați mai multereduceți erorile medicale& îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu datele noastre privind efectele adverseAflați mai multetoxicitate
LD50 Oral este de 540 mg/kg la șobolani și 350 mg/kg la șoareci.8 există informații limitate privind supradozajul și toxicitatea drotaverinei.
organisme afectate
- oameni și alte mamifere
căi de atac nu sunt disponibile efecte Farmacogenomice/RAM nu sunt disponibile
interacțiuni
interacțiuni medicamentoase
aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că aveți o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.- Approved
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illicit
- Withdrawn
- Investigational
- Experimental
- All Drugs
Drug Interaction Integrate drug-drug
interactions in your softwareIsosorbide mononitrate Drotaverine may increase the vasodilatory activities of Isosorbide mononitrate. Albastru brevetat eficacitatea terapeutică a drotaverinei poate fi scăzută atunci când este utilizată în combinație cu albastru brevetat. Riociguat Drotaverina poate crește activitățile hipotensive ale Riociguat. 
îmbunătățirea rezultatelor pacientuluiconstruiți instrumente eficiente de asistență decizională cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiune medicament-medicament din industrie.Aflați mai multe
interacțiuni alimentare nu s-au găsit interacțiuni.
produse
Comprehensive & informații structurate despre produsul medicamentosde la numerele aplicației la codurile produsului, conectați diferiți identificatori prin seturile noastre de date comerciale.Learn moreEasily connect various identifiers back to our datasetsLearn moreProduct Ingredients
Ingredient UNII CAS InChI Key Drotaverine hydrochloride 24ZVH4C669 985-12-6 JBFLYOLJRKJYNV-MASIZSFYSA-N International/Other Brands Drotin / No-Spa (Sanofi-Aventis) / Taverin
Categories
ATC Codes A03AD02 — Drotaverine
- A03AD — Papaverine and derivați
- a03a — medicamente pentru tulburări gastro — intestinale funcționale
- A03 — medicamente pentru tulburări gastro-intestinale funcționale
- a-tractul digestiv și metabolismul
categorii de medicamente taxonomie Chimicăfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de tetrahidroizochinoline. Acestea sunt derivați de izochinolină tetrahidrogenați. Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Tetrahydroisoquinolines Sub Class Not Available Direct Parent Tetrahydroisoquinolines Alternative Parents Phenoxy compounds / Phenol ethers / Aralkylamines / Alkyl aryl ethers / Enamines / Dialkylamines / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents Alkyl aryl ether / Amine / Aralkylamine / Aromatic heteropolycyclic compound / Azacycle / Benzenoid / Enamine / Ether / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors Not Available
Chemical Identifiers
UNII 98QS4N58TW CAS number 14009-24-6 InChI Key OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N InChI
InChI=1S/C24H31NO4/c1-5-26-21-10-9-17(14-22(21)27-6-2)13-20-19-16-24(29-8-4)23(28-7-3)15-18(19)11-12-25-20/h9-10,13-16,25H,5-8,11-12H2,1-4H3/b20-13-IUPAC Name
(1Z)-1–6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolineSMILES
CCOC1=C(OCC)C=C(\C=C2/NCCC3=CC(OCC)=C(OCC)C=C23)C=C1General References
- Bolaji OO, Onyeji CO, Ogundaini AO, Olugbade TA, Ogunbona FA: Farmacocinetica și biodisponibilitatea drotaverinei la om. Eur J Medicament Metab Farmacocinetica. 1996 Iulie-Septembrie; 21 (3):217-21.
- Rai RR, Dwivedi M, Kumar N: eficacitatea și siguranța clorhidratului de drotaverină în sindromul intestinului iritabil: un studiu randomizat dublu-orb controlat cu placebo. Saudi J Gastroenterol. 2014 Noiembrie-Decembrie; 20 (6):378-82. doi: 10.4103 / 1319-3767.145331.
- Tomaszewski D, Balkota M: administrarea intramusculară de clorhidrat de drotaverină scade atât incidența retenției urinare, cât și timpul până la micțiune la pacienții ortopedici sub anestezie spinală: Un Singur Studiu Orb Randomizat. Biomed Res Int. 2015;2015:926953. doi: 10.1155/2015/926953. Epub 2015 Iunie 21.
- Madhu c, Mahavarkar s, Bhave s: Un studiu randomizat controlat care a comparat clorhidratul de drotaverină și bromura de Valetamat în augmentarea travaliului. Arch Gynecol Obstet. 2010 iulie; 282 (1):11-5. doi: 10.1007 / s00404-009-1188-8. Epub 2009 Iulie 31.
- Pavel IZ, Heller L, Sommerwerk S, Loesche A, al-Harrasi a, Csuk R: Drotaverina-un citostatic ascuns! Arch Pharm (Weinheim). 2017 ianuarie; 350 (1). doi: 10.1002 / ardp.201600289. Epub 2016 Noiembrie 23.
- Vargay Z, Simon G, Winter M, Szuts T: determinarea calitativă și cantitativă a metaboliților Drotaverinei în bila de șobolan. Eur J Medicament Metab Farmacocinetica. 1980;5(2):69-74. doi: 10.1007 / BF03189448.
- Magyar K, Lengyel M, Knoll J: absorbția, distribuția și eliminarea drotaverinei. Acta Physiol Acad Sci Hung. 1978;51(4):401-11.
- Cayman chimice: Drotaverina fișă cu date de securitate
- FDA Thailanda: Spablock (Drotaverine) Oral Tablet
External Links Human Metabolome Database HMDB0015669 PubChem Compound 1712095 PubChem Substance 99443287 ChemSpider 1361582 BindingDB 50237620 RxNav 23684 ChEBI 135630 ChEMBL CHEMBL551978 ZINC ZINC000100011979 PharmGKB PA165958398 Wikipedia Drotaverine
Clinical Trials
Clinical Trials
Phase Status Purpose Conditions Count 4 Terminated Treatment Menstrual Cramps 1 3 finalizat prevenire boli ale ductului biliar / ERCP / boli pancreatice 1 2 stare necunoscută Diagnostic efectul Meperidinei sau drotaverinei asupra eliminării și dilatării colului uterin în timpul travaliului în Primigravidae pe termen lung 1 2, 3 finalizat tratament eșecul dilatării cervicale ca stare Antepartum / asfixie ușoară la naștere, APGAR 4-7 / durere , travaliu / prima etapă prelungită a travaliului 1 Farmacoeconomie
producători
indisponibilambalaje
indisponibilforme de dozare
forma traseu putere injecție, soluție comprimat Oral comprimat Oral 40 mg Comprimat filmat Oral prețuri indisponibile brevete indisponibile
proprietăți
stare solidă Proprietăți experimentale
proprietate valoare sursă punctul de topire (XV C) 197 https://datasheets.scbt.com/sds/aghs/en/sc-211384.pdf proprietăți prezise
proprietate valoare sursă Solubilitate în apă 0,002 mg/mL ALOGPS logP 5.35 ALOGPS logP 4.19 ChemAxon jurnale -5.3 ALOGPS pKa (Strongest Basic) 7.4 ChemAxon Physiological Charge 1 ChemAxon Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon Polar Surface Area 48.95 Å2 ChemAxon Rotatable Bond Count 9 ChemAxon Refractivity 117.99 m3 * mol-1 ChemAxon Polarizabilitate 46.99 Inqu3 ChemAxon Numărul de inele 3 ChemAxon biodisponibilitate 1 ChemAxon regula de cinci Da ChemAxon filtru Ghose Da ChemAxon regula lui Veber nu ChemAxon regulă asemănătoare MDDR Da ChemAxon caracteristici Admet prezise
proprietate valoare Probability Human Intestinal Absorption + 0.9958 Blood Brain Barrier + 0.753 Caco-2 permeable + 0.6023 P-glycoprotein substrate Substrate 0.8447 P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.7972 P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.8544 transportor de cationi organici renali non-inhibitor 0.625 substrat CYP450 2C9 non-substrat 0.7958 substrat CYP450 2D6 non-substrat 0.6116 substrat CYP450 3A4 substrat 0.6738 substrat CYP450 1A2 Inhibitor 0.6812 inhibitor al CYP450 2C9 Inhibitor 0.5672 CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.6789 CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.6475 CYP450 3A4 inhibitor Inhibitor 0.7906 CYP450 inhibitory promiscuity High CYP Inhibitory Promiscuity 0.8634 Ames test Non AMES toxic 0.8205 Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9164 biodegradare nepregătit biodegradabil 0.9421 Toxicitate acută la șobolan 2,5733 LD50, mol/kg nu se aplică inhibarea hERG(predictor I) inhibitor slab 0.6798 inhibarea hERG(predictor II) Inhibitor 0.7085 datele ADMET sunt prezise folosind admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)Spectre
Spectre de masă (NIST) nu sunt disponibile Spectre
spectru Tip spectru Splash cheie spectru GC-MS prezis-GC-MS GC-MS prezis nu este disponibil spectru MS/MS prezis – 10V, pozitiv (adnotat) LC prezis-MS / MS nu este disponibil spectru MS/MS prezis – 20V, pozitiv (adnotat) LC prezis-MS / MS nu este disponibil SM/SM prezise Spectru-40V, pozitiv (adnotat) LC prezis-MS/MS nu este disponibil spectru MS/MS prezis – 10V, negativ (adnotat) LC prezis-MS / MS nu este disponibil spectru MS/MS prezis – 20V, negativ (adnotat) LC prezis-MS / MS nu este disponibil spectru prezis MS / MS-40V, negativ (adnotat) LC prezis-MS / MS nu este disponibil obiective
fel Organismul proteic uman Acțiune farmacologicăDaacțiuni
Inhibitorfuncție generală funcția specifică de legare a ionilor metalici hidrolizează a doua tabără mesager, care este un regulator cheie al multor procese fiziologice importante. Nume genă PDE4A UNIPROT ID P27815 nume uniprot specific cAMP 3′, 5 ‘ -fosfodiesterază ciclică 4a greutate moleculară 98142.155 Da- Muravyov AV, Yakusevich VV, Chuchkanov FA, Maimistova AA, Bulaeva SV, Zaitsev LG: eficiența Hemorheologică a medicamentelor, care vizează activitatea fosfodiesterazei intracelulare: studiu in vitro. Clin Hemorheol Microcirc. 2007;36(4):327-34.
- Romics i, Molnar DL, Timberg G, Mrklic B, Jelakovic B, Koszegi G, Blasko G: efectul clorhidratului de drotaverină în durerea colică acută cauzată de pietrele renale și ureterice. BJU Int. 2003 iulie; 92 (1):92-6.
- Pareek a, Chandurkar NB, Patil RT, Agrawal SN, Uday RB, Tambe SG: eficacitatea și siguranța combinației cu doză fixă de aceclofenac și drotaverină în tratamentul dismenoreei primare: un studiu comparativ dublu-orb, dublu-inactiv, randomizat cu aceclofenac. EUR J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2010 Sep;152(1):86-90. doi: 10.1016 / j.ejogrb.2010.05.007. Epub 2010 Iunie 15.
Kind Protein group Organism oameni Acțiune farmacologicănecunoscutacțiuni
Inhibitorfuncție generală activitatea canalului de calciu închis la tensiune funcția specifică canalele de calciu sensibile la tensiune (VSCC) mediază intrarea ionilor de calciu în celulele excitabile și sunt, de asemenea, implicate într-o varietate de procese dependente de calciu, inclusiv contracția musculară, hor…componente:
- Tomoskozi Z, Finance O, Aranyi P: Drotaverina interacționează cu canalul ca(2+) de tip L în membranele uterine de șobolan gravide. Eur J Pharmacol. 2002 August 2; 449 (1-2):55-60.
- Romics i, Molnar DL, Timberg G, Mrklic B, Jelakovic B, Koszegi G, Blasko G: efectul clorhidratului de drotaverină în durerea colică acută cauzată de pietrele renale și ureterice. BJU Int. 2003 iulie; 92 (1):92-6.
- Patai Z, Guttman A, Mikus EG: efect potențial de blocare a canalelor de calciu de tip L de tip L al drotaverinei asupra modelelor funcționale. J Pharmacol Exp Ther. 2016 decembrie;359(3):442-451. doi: 10.1124 / jpet.116.237271. Epub 2016 Octombrie 13.
×
îmbunătățirea rezultatelor pacientuluiconstruiți instrumente eficiente de asistență decizională cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiune medicament-medicament din industrie.Află mai multe
medicament creat pe 07 septembrie 2010 21: 21 / actualizat pe 18 martie 2021 22: 45
- 4′-desetil-drotaverină
